Rezistenca ndaj antibiotikëve. Disa bllokues enzimatikë mund ta eliminojnë problemin

Një klasë e re bllokuesish enzimatikë mund të ndalë aktivitetin e enzimave të rezistencës metalo-beta-laktamaze (MBL), duke e lënë antibiotikun të lirë për të sulmuar dhe vrarë bakteret si E. Coli në laborator dhe në infeksionet te minjtë, sipas një studimi të botuar në Nature Chemistry. Studiuesit ekzaminuan qindra mijëra substanca kimike për të parë se cilat prej tyre mund të lidheshin fort me MBL-të për të penguar funksionimin e tyre dhe cilat nuk reagonin me asnjë proteinë njerëzore.

Duke përdorur kristalografinë, autorët zbuluan se indol-karboksilatet lidhen me MBL-të në mënyrë krejtësisht të ndryshme nga çdo medikament tjetër. Në fakt, ato imitojnë ndërveprimin e antibiotikut me MBL-të. Pas zbulimit fillestar, studiuesit ndryshuan kimikisht aspektet e barnave për t'i bërë ato sa më efektive që të ishte e mundur dhe i testuan në kombinim me karbapenemet kundër baktereve rezistente ndaj shumë barnave, si në laborator, ashtu edhe te minjtë. Karbapenemet, të tilla si meropenemi, janë një grup antibiotikësh që përdoren shpesh si "zgjidhja e fundit", të dobishme për trajtimin e infeksioneve të rënda, rezistente ndaj shumë barnave kur barnat e tjera, si penicilina, kanë dështuar, por MBL-të i pengojnë ato të funksionojnë. Barnat e reja të mundshme në kombinim me karbapenemet ishin pesë herë më të fuqishme në trajtimin e infeksioneve të rënda bakteriale sesa vetëm karbapenemet, edhe në një dozë më pak të përqendruar, me vetëm efekte anësore të lehta te minjtë.

"Ky hulumtim është kulmi i viteve të punës, nga shqyrtimi i bibliotekave të mëdha të substancave kimike, deri te testimi i barnave më të mira kandidate në studimet laboratorike paraklinike. Ne po e avancojmë në mënyrë aktive këtë lloj të ri bari drejt studimeve klinike te njerëzit, veçanërisht në vendet me të ardhura të ulëta dhe të mesme, ku rezistenca ndaj antibiotikëve karbapenemë është e përhapur", përfundon Christopher Schofieldi, nga Instituti Inéos Oxford në Universitetin e Oksfordit, autor kryesor i studimit.

Nature Chemistry 2021. Doi: 10.1038/s41557-021-00831-x
https://doi.org/10.1038/s41557-021-00831-x